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有効成分は薬効をもたらす薬の成分であり、不活性成分は薬が体内でより容易に処理されるための媒体として機能します。この用語は、農薬業界でも製剤中の活性殺虫剤を表すのに使用されます。どちらの場合も、アクティビティとは特定の機能を意味します。

ほとんどの薬には有効成分の混合物が含まれており、それらの相互作用が薬の有効性にとって重要である可能性があります。合成医薬品の場合、製薬会社は病気の制御を目的として製剤を開発する必要があるため、成分の効能を厳密に管理しています。有効成分の効力はさまざまであり、ケースバイケースで制御する必要があるため、薬草学者や天然物を使用する企業も配合に注意する必要があります。

ブランド医薬品は特許と有効成分の慎重な管理に依存しています。特許を取得すると、競合他社は、多くの場合、同じ成分や配合を使用したジェネリック版しか製造できなくなります。ただし、製薬会社は、異なる不活性成分や異なる供給源からの成分を使用するなど、薬の効力に影響を与えるために微妙な変更を加えることがあります。

市販薬の有効成分はラベルに記載されていることがよくあります。ジェネリックブランドは成分が同じでもはるかに安いことが多いため、薬を購入するときは慎重に比較するのが良い習慣です。たとえば、さまざまなメーカーの咳止めシロップの価格は大きく異なりますが、患者の咳を止めるのに役立つ有効成分はほぼ同じです。購入する前に成分を比較すると、かなりのお金を節約できます。

不活性成分 (賦形剤とも呼ばれる) も役割を果たします。たとえば、一部の有効成分は体にうまく吸収されないため、体が有効成分をよりよく処理できるように、可溶性賦形剤と混合する必要があります。一方、有効成分は非常に強力であるため、賦形剤を混合することで投与量をより適切に制御できます。