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オルリスタットは、長時間作用型で強力な特異的胃腸リパーゼ阻害剤です。室温では白色または白色に近い粉末であり、水に不溶、クロロホルムに可溶、エタノールに易溶である。胃および小腸の胃リパーゼおよび膵臓リパーゼの活性セリン部位と共有結合を形成することにより、酵素を不活化します。

オーリスタットはリパーゼ阻害剤の一種で減量薬です。これはリプスタチンの水和誘導体で、食物脂肪の吸収を抑え、体重を減らすことができます。この製品は胃リパーゼと膵リパーゼを強力かつ選択的に阻害し、他の消化酵素 (アミラーゼ、トリプシン、キモトリプシン) やホスホリパーゼには影響を与えず、炭水化物、タンパク質、リン脂質の吸収には影響を与えません。消化管内の胃リパーゼおよび膵リパーゼの活性部位にあるセリン残基との共有結合を主に介して酵素を不活性化し、トリアシルグリセロールの加水分解を阻害し、モノグリセリドおよび遊離脂肪酸の摂取量を減らし、体重を制御します。この薬剤は胃腸管では吸収されず、リパーゼの阻害は可逆的です。

また、血中脂質を調整する働きもあります。肥満患者の血清中のトリグリセリドと低密度リポタンパク質コレステロールを減少させ、低密度リポタンパク質に対する高密度リポタンパク質の比率を増加させることができます。

オルリスタットを低カロリーの食事と組み合わせると、肥満関連の危険因子を発症した人を含む、肥満および過体重の人々の長期治療に適しています。減量、体重維持、リバウンド防止などの長期的な体重管理機能を備えています。臨床試験では、体重管理機能が食事中や食後 1 時間の長期使用に非常に役立つことが明らかに示されています。

オルリスタットは、肥満関連の危険因子や、高コレステロール血症、II型糖尿病、耐糖能異常、高インスリン血症、高血圧などの他の肥満関連疾患の発症率を低下させ、臓器の脂肪含有量を減らすことができます。